Nya partiklar kan förbättra inkapsling av läkemedelssubstanser

Många läkemedel verkar genom så kallad kontrollerad frisättning. Det innebär att den aktiva substansen, som kapslats in i en polymerpartikel, släpps ut sakta. Det gör att patienten inte behöver ta sitt läkemedel så ofta samt att risken för biverkningar minskar. En nackdel med rena polymerpartiklar är att det bildas en sur miljö då polymeren bryts ned, vilket kan vara ett problem för många proteiner.
För att komma till rätta med det har Anna Imberg i ett avhandlingsarbete vid institutionen för farmaci vid BMC i Uppsala utvecklat en ny typ av partiklar, så kallade lipid/polymerpartiklar. Det är biologiskt nedbrytbara polymerpartiklar som hon kombinerat med lipiden monoolein, MO.
? Den här lipiden har väldigt spännande egenskaper genom att den med vatten kan bilda en så kallad kubisk fas, säger Anna Imberg.
En kubisk fas har en välordnad tredimensionell struktur där lipid och vatten båda finns i separata miljöer. Den kubiska fasen innehåller en stor gränsyta som delar av vatten- och lipidmiljöerna. Det gör det möjligt för den kubiska fasen att kapsla in både vattenlösliga, fettlösliga och ytaktiva substanser som ska frisläppas under lång tid.
? Jämfört med rena polymerpartiklar kan de skydda den aktiva substansen från den sura miljön som bildas när polymeren bryts ned, säger Anna Imberg.
Att monoolein bildar den kubiska fasen är känt sedan tidigare, det nya är att kombinera den med polymerpartiklarna. Polymeren är olöslig i vatten men bryts däremot ned till kortare vattenlösliga enheter som till slut omvandlas till enbart koldioxid och vatten.
Det finns ett stort behov av bättre möjligheter för kontrollerad frisättning. Över hur lång tid som frisättningen kan sträcka sig beror på hur mycket vatten som finns i kroppen, men också på PH-värde och partikelstorlek samt på hur den aktiva substansen frisläpps.
? Allt från några veckor upp till ett par månader är möjligt, säger Anna Imberg.