Det var för cirka en månad sedan som Astra gick ut stort och tillkännagav vad som är tänkt att bli efterföljaren till Losec ? en ny substans kallad ?perprazol?. Men vid närmare granskning visar sig den nya substansen inte vara någonting annat än den ena av de två så kallade enantiomererna av omeprazol.
Omeprazol är en molekyl som har ett chiralt center, det vill säga molekylen kan finnas i två olika konfigurationer som ser exakt likadana ut ? förutom att de är varandras spegelbilder. De två formerna är så kallade enantiomerer eller optiska isomerer, men båda formerna är fortfarande samma kemiska molekyl
? omeprazol. Dessa kallas normalt (R)-omeprazol och (S)-omeprazol. I dagens Losec finns omeprazol av båda formerna (R) och (S) i lika delar. Vad Astra nu har gjort är att renframställa den ena formen, (S)-omeprazol, och försökt få det till en ny substans.
Förvirrande information
Av de två optiska isomererna i Losec är det endast en som har någon egentlig effekt på syrasekretionen ? (S)-omeprazol. Vad forskarna på Astra fann när de gav den rena S-formen av omeprazol var dock en betydligt bättre effekt på syrasekretionen än vad de förväntat sig. Detta beror, enligt Astras presstalesman John Ahlmark, på att de båda optiska isomererna ?konkurrerar om någon celltransport i kroppen?.
Den farmakokinetiska fördel som detta eventuellt skulle innebära menar dock Staffan Ternby, informationschef på Astra, inte har så stor betydelse.
? Nej, det farmakokinetiska, snabbare tillslaget är ingen stor grej, säger han. Istället är det en jämnare och högre effekt och en snabbare symtomlindring för patienter med refluxesofagit som är det viktiga.
Effekten och symtomlindringen vid refluxesofagit har man dock ännu inte testat i kliniken eftersom produkten fortfarande befinner sig i fas-I och alltså testas på friska frivilliga.
? Ja, det där är ju ett teoretiskt resonemang som bygger på att effekterna på syrasekretionen är densamma hos friska frivilliga och patienter, säger Staffan Ternby.
?Perprazol? finns inte
Vad Astra hittills har kunnat presentera är alltså samma substans som redan finns i deras gamla läkemedel Losec förklätt till något annat med förvirrande, motsägande och icke kontrollerad information om effekt och mekanism. Att Astra sedan går ut och kallar (S)-enantiomeren av omeprazol för ?perprazol? är något mycket märkligt eftersom det substansnamnet inte existerar. Astra har i och för sig nyligen ansökt om namnet hos WHO, men det kommer dröja någonstans mellan sex och nio månader innan WHO har fattat något beslut om huruvida de accepterar namnet eller inte. Och det är inte på något sätt självklart att WHO kommer att acceptera att Astra vill ha två substansnamn på samma substans, snarare tvärtom.
? WHO:s normala policy är att optiska isomerer av redan godkända läkemedelsmolekyler ska namnges med ett prefix framför det gamla, redan godkända, namnet, säger Dr Kopp-Kubel vid WHO:s huvudkontor i Geneve i Schweiz.
Om denna policy följs innebär det att Astra inte kommer att kunna kalla (S)-omeprazol för ?perprazol? utan måste följa WHO:s policy och kalla substansen just (S)-omeprazol.
Aktien sjönk
Astras försök att få världsmedierna att rapportera om en ny substans som ska bli efterföljaren till Losec, när det i själva verket handlar om samma substans som redan finns i Losec, kan ju inte kallas något annat än ett försök till mediabluff. De flesta medierna i Sverige gick dessutom på det och rapporterade brett om Astras ?nya molekyl?. Däremot köpte börsanalytikerna inte nyheten om den nya substansen och Astra-aktierna rasade till följd av presentationen av ?perprazol?.