Risken för stroke, hjärtinfarkt och hjärtsvikt ökar med nivån på blodtrycket. Trots att det finns många läkemedel för att sänka blodtrycket når cirka 70 procent av alla hypertoniker inte sina målvärden.
Hämning av RAAS, renin-angiotensin-aldosteronsystemet, har visat sig vara en betydelsefull princip för att förebygga hjärt- och kärlsjukdomar. Läkemedelsklasserna aldosteronblockerare, ACE-hämmare och angiotensin II-antagonister verkar alla på RAAS.
Länge har företag försökt att utveckla substanser som hämmar renin för att på så vis komma åt den första länken i den kedja av reaktioner som kan leda till högt blodtryck. Novartis ser ut att bli först med att lyckas. Kandidaten aliskiren ligger i fas III och ansökan om godkännande är inlämnad både till europeiska och amerikanska myndigheter.
– Vid behandling med aliskiren ser vi en lika god effekt som för andra blodtryckssänkande medel och i kombination med de vanligaste blodtryckssänkande preparaten får man en påtaglig tilläggseffekt. Biverkningarna är i princip på placebonivå, säger Leif Lohm, medicinsk chef för områdena hjärta, kärl och diabetes på Novartis.
Han betonar att det är särskilt betydelsefullt med få sidoeffekter vid medicinering mot hypertoni. Då patienterna inte själva känner av sitt höga blodtryck kan det annars vara svårt att motivera dem att ta läkemedel.
Leif Lohm uppger att medlet, som är tänkt att intas en gång per dygn, har visat sig ha en halveringstid på cirka 40 timmar.
– Det är viktigt för det ger en jämn effekt över hela dygnet och det blir inte lika allvarligt ifall man missar en dos.
Preparatet sänker, till skillnad från annan RAAS-blockad, nivåerna av PRA, plasmarenin-aktiviteten.
– Hög plasmareninaktivitet är kopplad till utveckling av hjärt- och kärlsjukdom, framför allt hjärtinfarkt, säger Leif Lohm.
Jan Östergren, universitetslektor vid institutionen för medicin vid Karolinska Institutet, säger att det kan finnas fördelar med att hämma RAAS på ett så tidigt stadium som aliskiren gör och nämner påverkan på reninaktiviteten.
Han säger att medlet verkar vara väl tolererat men påpekar att också ARB, angiotensinreceptorblockerarna, har biverkningar i nivå med placebo och att det därför ännu inte är klarlagt vilken betydelse aliskiren kan få.
– Omfattande kliniska prövningar måste utvisa exakt var medlet har sitt specifika användningsområde.
Jan Östergren anser att hypertoni är ett stort folkhälsoproblem, men att mycket kan lösas med dagens läkemedel och icke-farmakologiska åtgärder. Ändå är han positiv till att det finns ett intresse för att utveckla preparat som bygger på nya principer.
– Jag tror att man kan nå långt genom att använda befintliga medel. Men trots att vi har bra läkemedel når de flesta patienterna inte behandlingsmålen. Det finns nog vissa patienter som kan ha nytta av preparat med nya principer.
Vilka hypertonimedel som bör användas och i vilken omfattning de bör användas är idag omdiskuterat. Nästa år kommer resultat från den stora studien Ontarget som jämför de dyrare, men mer tolererbara, ARB med de äldre och väldokumenterade ACE-hämmarna. När nu ytterligare en klass läkemedel som verkar på RAAS gör entré kommer säkert en diskussion om dess nytta att följa.
Leif Lohm lyfter fram att en stor del av befolkningen har högt blodtryck och att det behövs olika medel för att kunna tillgodose olika patienters behov.
Kliniska prövningar för att utvärdera vilken effekt reninhämmarna ger på lång sikt har redan påbörjats. Leif Lohm berättar att Sverige kommer att spela en framträdande roll i dessa.
Novartis räknar med ett europeiskt godkännande för aliskiren under första halvåret 2008.
