Nytt läkemedel mot HER2-tumörer

I våras godkände FDA läkemedlet lapatinib för kvinnor med
avancerad eller metastaserande bröstcancer. Det innebär att Roches preparat
Herceptin får en konkurrent. En mindre molekyl som eventuellt passerar
blodhjärnbarriären vilket kan ha klinisk betydelse.

29 okt 2007, kl 10:37
0

Annons

Under 80-talet visade forskare att kvinnor med
bröstcancer vars tumörer har ett uttryck av HER2-receptorn har en sämre prognos
än andra patienter med bröstcancer. År 1998 godkändes Roches läkemedel
Herceptin (trastuzumab) som binder till HER2-receptorer och på så vis hämmar
tillväxten av HER2-positiva tumörer. Herceptin är en monoklonal antikropp som
för målgruppen halverar risken för återfall.

Glaxosmithkline, GSK, har nu tagit fram ett nytt preparat
för kvinnor vars brösttumörer överuttrycker HER2. Läkemedlet lapatinib har i
USA blivit godkänt med produktnamnet Tykerb och en ansökan om europeiskt
godkännande är inlämnad till EMEA.

Till skillnad från Herceptin, som ges som infusion på
sjukhus, administreras lapatinib i tablettform. Godkännandet för lapatinib i
USA gäller som kombinationsbehandling med Xeloda (capecitabin) för avancerad
eller metastaserande bröstcancer hos kvinnor som upphört att svara på
Herceptin.
? Även capecitabin ges i tablettform, vilket gör att
patienten kan ta båda medicinerna i hemmet, säger Christer Svedman som är
medicinsk rådgivare på GSK.

Lapatinib blockerar förutom HER2-receptorn också
HER1-receptorn, som även benämns EGFR eller ErbB1, vilket ger läkemedlet en
något annorlunda profil än Herceptin både vad gäller effekt och biverkningar.

Henrik Lindman, överläkare på Akademiska sjukhuset i
Uppsala, var huvudprövare för den första studien av lapatinib i Sverige. Han
säger att av de studier som hittills genomförts verkar det som att lapatinib
har en relativt mild biverkningsprofil. Diarré och hudutslag förekommer och har
att göra med blockeringen av EGFR. EGFR uttrycks nämligen inte enbart i
tumörceller utan även på friska celler i GI-kanalen och huden. Jämfört med
cellgifter är det fråga om mildare biverkningar. Å andra sidan är Herceptin,
enligt Henrik Lindman, vanligen nästintill biverkningsfritt. 

En skillnad mellan lapatinib och Herceptin är att lapatinib
är betydligt mindre vilket gör att aktiv substans teoretiskt kan passera
blodhjärnbarriären och Henrik Lindman berättar att studier antyder att risken
för hjärnmetastaser hos patientgruppen kan minska med hjälp av
lapatinibbehandling.

Herceptin brukar ofta nämnas som exempel på ett nytt och
dyrt läkemedel. Exakt vad prislappen för lapatinib kommer att hamna på i
Sverige är ännu oklart, men en gissning är att det inte kommer att skilja sig
alltför mycket från priset på Herceptin.

Henrik Lindman säger att det som nu behövs är resultat från
studier som direkt jämför lapatinib och Herceptin ur effekt- och
biverkningsaspekter. Han berättar också att fler läkemedel med liknande
verkningsmekanism är under utveckling.
? HER2 är ett tacksamt mål för läkemedel eftersom man får en
väldigt kraftfull effekt, säger han.